利伐沙班 CAS:366789-02-8 靶點和IC50: Factor Xa(0.7 nM),凝血酶原酶(2.1 nM) 原研公司：強生和拜耳 利伐沙班是拜耳公司和強生公司共同研發(fā)的一種高效FXa 抑制劑，用于髖或膝關節(jié)置換術(shù)后靜脈血栓栓塞癥(venous thromboembolism，VTE )的預防，有極好的體內(nèi)活性和生物利用度。2008年10月1日分別在加拿大和歐盟獲得上市批準。2009年3月獲國家藥監(jiān)局批準上市。2011年7月1日獲FDA批準，2012年1月18日獲PMDA批準。利伐沙班化合物專利即將到期，價格面臨雪崩。 作用機制 凝血因子 Xa是一種絲氨酸蛋白酶, 位于血液凝集級聯(lián)的上游, 處在連接內(nèi)源性和外源性激活途徑共同通路的中心位置, 它既能阻斷內(nèi)源性凝血亦能抑制外源性凝血的發(fā)生。Xa因子是凝血酶生成的限速成分, 由于在血液凝集級聯(lián)反應過程中還存在生物信號的放大, 估計一個 Xa因子抑制劑分子具有能抑制 138個凝血酶分子的生理效果, Xa因子抑制劑可能比凝血酶抑制劑更為有效 。本品是一個新合成的小分子, 能抑制活化的 FXa,&...
2019年3月，美國食品和藥品管理局（FDA）受理lemborexant（研發(fā)代號： E-2006）(雙重食欲素受體拮抗劑，Orexin receptor type 1/2)治療失眠癥（Insomnia）（一種睡眠覺醒障礙）的新藥上市申請（NDA），并已指定處方藥用戶收費法（PDUFA）目標日期為2019年12月27日。 該新藥上市申請基于臨床試驗SUNRISE 1（研究304）和SUNRISE 2（研究303）。 SUNRISE 1：一項為期一個月的III期臨床研究，意在評估在1,006名55歲及以上的老年人（這些患者中45%年齡在65歲及以上）中l(wèi)emborexant與安慰劑及陽性對照藥物酒石酸唑吡坦緩釋劑（zolpidem ER）對比的有效性和安全性。該研究使用多導睡眠監(jiān)測圖客觀地對睡眠潛伏期（從潛伏期到持續(xù)睡眠期，主要目標）、睡眠效率和睡后覺醒時間（維持睡眠的效果；關鍵次要目標）進行了評估，并達到了主要和關鍵次要目標。Lemborexant組中報告的最常見的不良事件（AEs）是頭痛和嗜睡。 SUNRISE 2：一項為期12個月的安...
FDA的擔憂 FDA發(fā)現(xiàn)，有報道稱經(jīng)常與阿奇霉素和其他QT延長藥物聯(lián)用的羥氯喹或氯喹治療的COVID-19患者存在嚴重的心律問題。FDA也意識到通過門診處方使用這些藥物在增加。因此，F(xiàn)DA想提醒醫(yī)療保健專業(yè)人員和患者與羥氯喹和氯喹有關的已知風險。我們將繼續(xù)調(diào)查與在COVID-19中使用羥氯喹和氯喹有關的風險，并在我們獲得更多信息時進行公開交流。 尚未證明羥氯喹和氯喹對于治療或預防COVID-19是安全有效的。他們正在針對COVID-19的臨床試驗中進行研究，如果沒有參加臨床試驗或不方便參與，我們會通過緊急使用授權(quán)在COVID-19大流行期間將其暫時用于住院患者的治療。緊急授權(quán)使用的羥氯喹/氯喹由戰(zhàn)略國家儲備提供，戰(zhàn)略國家儲備是在突發(fā)公共衛(wèi)生事件中使用的關鍵醫(yī)療用品的國家儲備庫。在緊急授權(quán)使用羥氯喹和氯喹時，需要提醒醫(yī)生和公眾注意說明書中列出的風險信息。 羥氯喹和氯喹會引起異常的心律，例如QT間期延長和稱為室性心動過速的危險性快...
編者薦語： ?曾由冠狀病毒引起的傳染病例，讓我們記憶猶新，如 2012 年中東地區(qū)的MERS，2003 年 SARS-CoV 非典型肺炎。此時，美國也正在遭受病毒肆虐……病毒到底是什么？伊諾凱供應商伙伴MCE為你揭秘侵擾人類的五大病毒及其相關靶向藥物研究成果。 以下文章來源于MCE抑制劑 圖片來源：WHO 追其根源，絕大多數(shù)的人類傳染病都是由病毒引起的，它們可侵犯不同組織器官，感染細胞引起疾病，如 HIV, 流感 (Influenza Virus), HCV, HBV 以及 SARS-CoV-2 等。目前，針對大部分傳染病的主要治療手段為接種疫苗和藥物治療，前者研制周期較長，而小分子藥物生產(chǎn)迅速、產(chǎn)量大、性質(zhì)穩(wěn)定。因此抗病毒小分子藥物治療仍然是當前最有效的手段。 病毒到底是什么？針對上述的病毒感染，又有哪些抑制劑呢？ 病毒可以說是最佛系的微生物了，佛系到只留下了最基本的繁殖能力，以至于不能獨立營生，必須依靠宿主細胞進行代謝、復制。病毒的這種 “非法...
?千呼萬喚始出來！ 新冠疫情克星，終于來了！ 今天，武漢傳來大消息，陳薇院士團隊新冠疫苗一期臨床試驗順利完成，獲得初步安全數(shù)據(jù)，著手開展臨床二期試驗！ 這是一個天大的好消息！ 要知道，一個疫苗從研發(fā)到上市使用，必須經(jīng)過三期臨床試驗，只有此程序完成后，可以申請生產(chǎn)許可證，大批量生產(chǎn)上市。 一期臨床實驗：人數(shù)很少，一般只有幾十人，主要觀察疫苗是否安全，接種后是否產(chǎn)生免疫力。 二期臨床實驗： 對象加大到幾百人，主要研究和評估不同劑量、針次、間隔時間的療效差異。 三期臨床實驗： 對象增至幾千人，觀察大樣本情況下疫苗的效果和安全性。 陳薇院士團隊新冠疫苗的一期臨床試驗，是3月16日獲批在武漢啟動的，一共有108位志愿者參加，主要是為了測試疫苗的有效性和安全性。 這108位勇敢的志愿者，接受疫苗注...
